Ang gagmay nga molekula nga mga tambal kanunay nga nahimong haligi sa industriya sa parmasyutiko!

 NEWS    |      2024-05-21

Ang gagmay nga molekula nga mga tambal kanunay nga nahimong haligi sa industriya sa parmasyutiko!

Sulod sa dul-an sa usa ka siglo, ang gagmay nga molekula nga mga tambal nahimong backbone sa industriya sa pharmaceutical.


Adunay sila hinungdanon nga mga bentaha sa produksiyon, transportasyon ug pagtipig, pagsunod sa pasyente, magamit nga target range, immunogenicity, ug nagpadayon nga adunay hinungdanon nga papel sa pagtambal sa pasyente.


Ang mga pag-uswag sa teknolohiya sa miaging dekada nakapahimo sa mga kompanya sa parmasyutiko nga makadiskubre ug makapalambo sa labi pa ug labi ka bag-o nga gagmay nga mga terapiya sa molekula alang sa pagtambal sa lainlaing lainlaing mga timailhan, ug sa umaabot, ang gagmay nga mga molekula magpadayon nga mahimong panguna nga mga tambal sa pagtambal sa klinika, nga nagdula usa ka hinungdanon nga papel sa pagtambal sa lainlaing mga sakit.

Small molecule drugs have always been the pillar of the pharmaceutical industry!

Unsa ang gamay nga molekula nga tambal?

Ang gagmay nga molekula nga mga tambal gihubit nga bisan unsang mubu nga molekular nga gibug-aton nga organikong compound nga nadiskubre, gidesinyo, ug naugmad aron mangilabot sa piho nga mga proseso sa pisyolohikal sa sulod sa organismo. Ang kasagarang gamay nga molekula nga mga tambal naglakip sa mga antibiotics (sama sa penicillin), analgesics (sama sa paracetamol), ug mga sintetikong hormone (sama sa corticosteroids).

Ang gagmay nga molekula nga mga tambal mao ang labing aprobahan nga mga tipo sa mga tambal hangtod karon, nga adunay katakus nga dali nga motuhop sa mga lamad sa cell ug makig-uban sa tukma nga mga target sa sulod sa mga selyula.


Ang gagmay nga mga molekula mahimong hinungdan sa mga terapyutik nga reaksyon sa lawas sa tawo sa lainlaing mga paagi. Ang tulo ka labing komon nga matang mao ang:


Enzyme inhibitors: Ang gagmay nga mga molekula mangilabot sa pag-uswag sa sakit pinaagi sa pagbabag sa kalihokan sa enzyme;


• Receptor agonists/antagonists: Ang gagmay nga mga molekula nakig-interact sa mga protina nga anaa sa ibabaw sa selula aron sa pagpaaktibo o pagbabag sa mga receptor;


Ion channel modulators: Ang gagmay nga molekula nga mga tambal mahimong mag-regulate sa pag-abli ug pagsira sa mga channel sa ion aron makontrol ang pagsulod ug paggawas sa mga ion ug pagtambal sa mga sakit sama sa epilepsy.


Kini nga mga mekanismo sa aksyon naglambigit sa usa ka piho nga rehiyon sa protina, nga mao ang nagbugkos nga bulsa o aktibo nga lugar sa gagmay nga mga molekula. Ang pag-uswag sa gagmay nga mga molekula kasagaran gibase sa klasikal nga lock key model theory, nga mopahiangay sa disenyo sa gagmay nga mga molekula base sa luna, hydrophobicity, ug elektrikal nga mga kabtangan sa nagbugkos nga bulsa, aron epektibong mabugkos ang target ug makaapekto sa iyang function.

Ang mga bentaha sa gamay nga molekula nga mga tambal


Uban sa pag-uswag sa mga nag-uswag nga mga modelo sa droga sama sa antibodies, gene therapy, ug cell therapy, ang gagmay nga molekula nga mga tambal kaniadto giisip nga karaan na, apan sa pagkatinuod, ang gagmay nga molekula nga mga tambal aduna gihapoy dili mapulihan.

Kung itandi sa biological nga mga ahente, ang gagmay nga mga molekula adunay daghang mga bentaha sa produksiyon, transportasyon, pagsunod sa pasyente, magamit nga target range, immunogenicity, ug uban pang mga aspeto.


Ang gagmay nga mga molekula adunay medyo yano nga mga istruktura, nga adunay gibug-aton nga molekula nga kasagaran dili molapas sa 500 Daltons, ug mahimong ipasibo aron matubag ang piho nga mga kinahanglanon sa pagtambal;


Kasagaran kini lig-on kaayo ug panagsa ra nanginahanglan espesyal nga mga kondisyon sa pagtipig sama sa pagbutang sa ilawom sa mga kondisyon sa ubos nga temperatura; Ang pamatasan sa lawas kasagaran matag-an ug dali nga ipangalagad.


Dugang pa, ang gagmay nga mga molekula dali nga mag-circulate ug molihok sa sulod sa organismo, pagbalhin gikan sa tinai pinaagi sa pag-agos sa dugo ngadto sa lugar sa aksyon, motuhop sa cell lamad aron maabot ang mga target sa intracellular, ug adunay daghang multifunctionality, nga naghimo kanila nga kinahanglanon sa lainlaing natad sa medisina sama sa oncology, cardiovascular health, makatakod nga mga sakit, mental health, ug neurological nga mga sakit.

Ang gagmay nga mga molekula nahimo, mao, ug magpadayon nga mahimong panguna nga mga tambal sa klinikal nga terapyutik sa nangagi, karon, ug sa umaabot.

Sa milabay nga 15 ngadto sa 20 ka tuig, ang usa ka dako nga gidaghanon sa mga gagmay nga molekula nga mga tambal nga gi-aprobahan sa FDA ug adunay dakong epekto sa pag-atiman sa pasyente, lakip na ang Cymbalta alang sa pagtambal sa depresyon ug kabalaka, Viagra alang sa pagtambal sa erectile dysfunction, Tagrisso alang sa pag-target sa NSCLC, ug Eliquis alang sa atrial fibrillation ug anticoagulation.


Sa pagkatinuod, ang gidaghanon sa mga bag-ong gagmay nga molekula nga mga tambal nga gi-aprobahan sa FDA misaka ug labaw sa 50% sa miaging tuig, nga adunay 34 ka bag-ong gagmay nga molekula nga mga tambal nga gi-aprobahan sa 2023 ug 21 lamang sa 2022. Dugang pa, ang gagmay nga molekula nga mga tambal mikabat usab sa 62% sa kinatibuk-ang gi-aprobahan sa FDA ang mga bag-ong tambal sa 2023, nga nagpaila nga ang gagmay nga mga molekula hinungdanon pa alang sa pag-uswag sa pag-atiman sa kahimsog.


Sa top 100 nga lista sa pagbaligya sa droga sa 2021, adunay total nga 45 ka gagmay nga molekula nga mga tambal, nga nagkantidad sa 36% sa kinatibuk-ang kita sa halin; Adunay 11 ka gagmay nga molekula nga anti-tumor nga mga tambal nga nakasulod sa lista sa TOP100, nga adunay kinatibuk-ang kita sa pagbaligya nga 51.901 bilyon nga dolyar sa US. Ang pinakataas nga kita sa halin mao ang 12.891 bilyon nga US dollars alang sa lenalidomide; Sa 2022, ang kinatibuk-ang halin sa gagmay nga molekula nga mga tambal sa Top 10 lang nakaabot sa 96.6 bilyong dolyares sa US, uban sa Paxlovid nga namaligya hangtod sa 18.9 bilyong US dolyares sa tibuok kalibotan, nga bug-os nga nagpakita sa potensyal sa merkado sa gagmayng molekula nga mga tambal.