Lytse molekule medisinen hawwe altyd de pylder west fan 'e farmaseutyske yndustry!
Foar hast in ieu hawwe medisinen mei lytse molekulen de rêchbonke west fan 'e farmaseutyske yndustry.
Se hawwe wichtige foardielen yn produksje, ferfier en opslach, pasjint neilibjen, beskikber doel berik, immunogenicity, en bliuwe in krúsjale rol spylje yn pasjint behanneling.
De technologyske foarútgong fan 'e ôfrûne desennia hawwe farmaseutyske bedriuwen ynskeakele om mear en mear ynnovative terapyen foar lytse molekulen te ûntdekken en te ûntwikkeljen foar it behanneljen fan in ferskaat oan ferskate oantsjuttings, en yn' e takomst sille lytse molekulen de pylk bliuwe fan medisinen foar klinyske behanneling, spylje in krúsjale rol yn 'e behanneling fan in ferskaat oan sykten.
Wat is in lyts molekule drug?
Lytse molekule medisinen wurde definieare as elke organyske ferbining mei leech molekulêre gewicht dy't ûntdutsen, ûntworpen en ûntwikkele is om yn te gripen yn spesifike fysiologyske prosessen binnen it organisme. Algemiene medisinen foar lytse molekulen omfetsje antibiotika (lykas penisilline), analgetika (lykas paracetamol), en syntetyske hormonen (lykas kortikosteroïden).
Lytse molekule medisinen binne de meast goedkarde soarten medisinen oant no ta, mei de mooglikheid om selmembranen fluch te penetrearjen en krekt te ynteraksje mei spesifike doelen binnen sellen.
Lytse molekulen kinne op ferskate manieren therapeutyske reaksjes yn it minsklik lichem feroarsaakje. De trije meast foarkommende soarten binne:
Enzyme-ynhibitoren: Lytse molekulen yngripe yn sykteprogression troch blokkearjen fan enzymaktiviteit;
• Receptor agonisten / antagonisten: Lytse molekulen ynteraksje mei aaiwiten oanwêzich op it sel oerflak te aktivearjen of blokkearje receptors;
Ionkanaal modulators: Lytse molekule medisinen kinne it iepenjen en sluten fan ionkanalen regelje om de yn- en útgong fan ioanen te regeljen en sykten lykas epilepsy te behanneljen.
Dizze meganismen fan aksje belûke allegear in spesifike regio op it proteïne, dat is de binende pocket of aktive side fan lytse molekulen. De ûntwikkeling fan lytse molekulen is meastentiids basearre op de klassike slot kaai model teory, dy't past it ûntwerp fan lytse molekulen basearre op de romte, hydrophobicity, en elektryske eigenskippen fan de binende pocket, sa as effektyf bine it doel en beynfloedzje syn funksje.
De foardielen fan medisinen mei lytse molekulen
Mei de opkomst fan opkommende medisynmodellen lykas antykladen, gen-terapy en selterapy, waarden medisinen foar lytse molekulen eartiids beskôge as ferâldere, mar feitlik hawwe medisinen mei lytse molekulen noch altyd har ûnferfangberens.
Yn ferliking mei biologyske aginten hawwe lytse molekulen noch wichtige foardielen yn produksje, ferfier, neilibjen fan pasjinten, beskikber doelberik, immunogeniciteit, en oare aspekten.
Lytse molekulen hawwe relatyf ienfâldige struktueren, mei in molekulêre gewicht oer it algemien net mear as 500 Dalton, en kinne wurde oanpast om te foldwaan oan spesifike therapeutyske behoeften;
It is meastal hiel stabyl en komselden fereasket spesjalisearre opslach betingsten lykas wurdt pleatst ûnder lege temperatuer omstannichheden; Gedrach yn it lichem is meast foarsisber en maklik te administrearjen.
Derneist kinne lytse molekulen maklik sirkulearje en ferpleatse binnen it organisme, oerdrage fan 'e darm troch bloedstream nei it plak fan aksje, penetrearje it selmembraan om intrazellulêre doelen te berikken, en hawwe rike multyfunksjonaliteit, wêrtroch't se ûnmisber binne yn ferskate medyske fjilden lykas onkology, kardiovaskulêre sûnens, ynfeksjesykten, mentale sûnens, en neurologyske sykten.
Lytse molekulen binne, binne, en sille bliuwend de pylk wêze fan klinyske therapeutyske medisinen yn it ferline, hjoed en takomst
Yn 'e ôfrûne 15 oant 20 jier binne in grut oantal medisinen foar lytse molekulen goedkard troch de FDA en hawwe in djippe ynfloed hân op pasjintensoarch, ynklusyf Cymbalta foar it behanneljen fan depresje en eangst, Viagra foar it behanneljen fan erektile dysfunksje, Tagrisso foar it rjochtsjen fan NSCLC, en Eliquis foar atrial fibrillaasje en antykoagulaasje.
Yn feite is it oantal nije medisinen foar lytse molekulen goedkard troch de FDA ferline jier mei mear as 50% tanommen, mei 34 ynnovative medisinen foar lytse molekulen goedkard yn 2023 en mar 21 yn 2022. Derneist makken medisinen foar lytse molekulen ek goed foar 62% fan 'e totale FDA goedkard nije medisinen yn 2023, wat oanjout dat lytse molekulen noch krúsjaal binne foar de foarútgong fan sûnenssoarch.
Yn 'e top 100-list fan drugsferkeap yn 2021 wiene d'r yn totaal 45 medisinen foar lytse molekulen, goed foar 36% fan' e totale ferkeapynkomsten; D'r binne 11 lytse molekule anty-tumor-medisinen dy't de TOP100-list binne ynfierd, mei in totale ferkeapynkomsten fan 51.901 miljard Amerikaanske dollars. De heechste ferkeap ynkomsten is 12.891 miljard Amerikaanske dollars foar lenalidomide; Yn 2022 berikte de totale ferkeap fan medisinen foar lytse molekulen yn 'e Top 10 allinich 96,6 miljard Amerikaanske dollars, mei Paxlovid dy't wrâldwiid oant 18,9 miljard Amerikaanske dollars ferkocht, en it merkpotinsjeel fan medisinen foar lytse molekulen folslein oantoand.
