Bhí drugaí móilíní beaga ina gcolún sa tionscal cógaisíochta i gcónaí!
Le beagnach céad bliain, tá drugaí móilíní beaga mar chnámh droma an tionscail chógaisíochta.
Tá buntáistí suntasacha acu maidir le táirgeadh, iompar agus stóráil, comhlíonadh othar, raon sprice atá ar fáil, imdhíon-ghineacht, agus leanann siad de ról ríthábhachtach a bheith acu i gcóireáil othar.
Chuir dul chun cinn teicneolaíochta le deich mbliana anuas ar chumas cuideachtaí cógaisíochta teiripí móilíní beaga níos mó agus níos nuálaí a fháil amach agus a fhorbairt chun raon tásca éagsúla a chóireáil, agus sa todhchaí, leanfaidh móilíní beaga de bheith mar phríomhghné na ndrugaí cóireála cliniciúla, ag imirt a ról ríthábhachtach i gcóireáil raon galar.
Cad is druga móilín beag ann?
Sainmhínítear drugaí móilíní beaga mar aon chomhdhúil orgánach ísealmheáchan móilíneach a aimsítear, a dheartar agus a fhorbraítear chun idirghabháil a dhéanamh i bpróisis shonracha fiseolaíocha laistigh den orgánach. I measc na ndrugaí coitianta móilíní beaga tá antaibheathaigh (cosúil le peinicillin), anailgéisigh (amhail paraicéiteamól), agus hormóin shintéiseacha (cosúil le corticosteroidí).
Is iad drugaí móilíní beaga na cineálacha drugaí is formheasta go dtí seo, agus tá siad in ann dul i ngleic go tapa le seicní cille agus idirghníomhú go beacht le spriocanna sonracha laistigh de chealla.
Is féidir le móilíní beaga a bheith ina chúis le frithghníomhartha teiripeacha i gcorp an duine ar bhealaí éagsúla. Is iad na trí chineál is coitianta ná:
Coscairí einsím: Déanann móilíní beaga idirghabháil i ndul chun cinn galair trí ghníomhaíocht einsíme a bhlocáil;
• Gníomhaithe/antagonists gabhdóirí: idirghníomhaíonn móilíní beaga le próitéiní atá i láthair ar dhromchla na cille chun gabhdóirí a ghníomhachtú nó a bhlocáil;
Modhnóirí cainéal ian: Is féidir le drugaí móilíní beaga oscailt agus dúnadh bealaí ian a rialáil chun iontráil agus imeacht na n-ian a rialáil agus galair cosúil le titimeas a chóireáil.
Baineann na meicníochtaí gníomhaíochta seo go léir le réigiún sonrach ar an bpróitéin, arb é póca ceangailteach nó suíomh gníomhach móilíní beaga é. Tá forbairt móilíní beaga bunaithe de ghnáth ar an teoiric mhúnla eochair ghlais clasaiceach, a chuireann dearadh móilíní beaga in oiriúint bunaithe ar spás, hidreafóbacht, agus airíonna leictreacha an phóca ceangailteach, ionas go mbeidh an sprioc ceangailte go héifeachtach agus go ndéanfaidh sé difear dá fheidhm.
Na buntáistí a bhaineann le drugaí móilín beag
Le méadú ar mhúnlaí drugaí atá ag teacht chun cinn mar antasubstaintí, géinteiripe, agus teiripe cille, measadh go raibh drugaí móilíní beaga as dáta, ach i ndáiríre, tá a n-in-athsholáthar fós ag drugaí móilíní beaga.
I gcomparáid le gníomhairí bitheolaíocha, tá buntáistí suntasacha fós ag móilíní beaga i dtáirgeadh, iompar, comhlíonadh othar, raon sprice atá ar fáil, imdhíonacht, agus gnéithe eile.
Tá struchtúir réasúnta simplí ag móilíní beaga, le meáchan móilíneach i gcoitinne nach mó ná 500 Daltons, agus is féidir iad a shaincheapadh chun freastal ar riachtanais theiripeacha ar leith;
De ghnáth tá sé an-chobhsaí agus is annamh a éilíonn coinníollacha stórála speisialaithe cosúil le bheith curtha faoi choinníollacha teocht íseal; Is gnách go mbíonn iompar sa chorp intuartha agus éasca le riaradh.
Ina theannta sin, is féidir le móilíní beaga scaipeadh go héasca agus bogadh laistigh den orgánach, aistriú ón intestine trí shreabhadh fola go dtí an suíomh gníomhaíochta, briseadh an membrane cille chun spriocanna intracellular a bhaint amach, agus tá ilfheidhmeacht shaibhir acu, rud a fhágann go bhfuil siad fíor-riachtanach i réimsí leighis éagsúla, mar shampla oinceolaíocht, sláinte chardashoithíoch, galair thógálacha, meabhairshláinte, agus galair néareolaíocha.
Móilíní beaga a bhí, tá, agus beidh siad fós mar phríomhghné de dhrugaí teiripeacha cliniciúla san am a chuaigh thart, san am i láthair agus sa todhchaí
Le 15 go 20 bliain anuas, tá líon mór drugaí móilíní beaga ceadaithe ag an FDA agus bhí tionchar mór acu ar chúram othar, lena n-áirítear Cymbalta chun dúlagar agus imní a chóireáil, Viagra chun mífheidhmiú erectile a chóireáil, Tagrisso chun díriú ar NSCLC, agus Eliquis le haghaidh fibrillation atrial agus frith-théachtadh.
Go deimhin, tháinig méadú níos mó ná 50% ar líon na ndrugaí móilíní beaga nua a d'fhormheas an FDA anuraidh, agus faomhadh 34 druga móilíní beaga nuálacha i 2023 agus gan ach 21 i 2022. Ina theannta sin, b'ionann drugaí móilíní beaga freisin agus 62% de na iomlán Cheadaigh FDA drugaí nua in 2023, rud a thugann le fios go bhfuil móilíní beaga fós ríthábhachtach chun cúram sláinte a chur chun cinn.
Sa 100 liosta is fearr de dhíolacháin drugaí i 2021, bhí iomlán de 45 drugaí móilíní beaga, arbh ionann iad agus 36% den ioncam díolacháin iomlán; Tá 11 dhrugaí frith-meall móilíní beaga tar éis dul isteach sa liosta TOP100, agus ioncam díolacháin iomlán de 51.901 billiún dollar SAM. Is é an t-ioncam díolacháin is airde ná 12.891 billiún dollar SAM do lenalidomide; In 2022, shroich díolacháin iomlána drugaí móilíní beaga sna 10 Barr amháin 96.6 billiún dollar SAM, agus dhíol Paxlovid suas le 18.9 billiún dollar SAM ar fud an domhain, rud a léirigh go hiomlán acmhainneacht mhargaidh na ndrugaí móilíní beaga.