Tha drogaichean beaga moileciuil air a bhith nan colbhan den ghnìomhachas cungaidh-leigheis a-riamh!

Airson faisg air ceud bliadhna, tha drogaichean beaga moileciuil air a bhith nan cnàimh-droma sa ghnìomhachas cungaidh-leigheis.

Tha buannachdan mòra aca ann an cinneasachadh, còmhdhail agus stòradh, gèilleadh euslaintich, an raon targaid a tha ri fhaighinn, immunogenicity, agus tha pàirt deatamach aca fhathast ann an làimhseachadh euslaintich.

Tha adhartasan teicneòlach anns na deich bliadhna a dh’ fhalbh air leigeil le companaidhean cungaidh-leigheis barrachd is barrachd leigheasan moileciuil beaga a lorg agus a leasachadh airson a bhith a’ làimhseachadh raon de chomharran eadar-dhealaichte, agus san àm ri teachd, bidh moileciuilean beaga fhathast mar phrìomh bhunait de dhrogaichean làimhseachaidh clionaigeach, a’ cluich a pàirt chudromach ann an làimhseachadh raon de ghalaran.

Dè a th’ ann an droga beag moileciuil?

Tha drogaichean beaga moileciuil air am mìneachadh mar stuth organach le cuideam ìosal moileciuil sam bith a lorgar, a dhealbhadh agus a leasachadh gus eadar-theachd a dhèanamh ann am pròiseasan eòlas-inntinn sònraichte taobh a-staigh na h-organaig. Tha drogaichean cumanta moileciuil beag a’ toirt a-steach antibiotics (leithid penicillin), analgesics (leithid paracetamol), agus hormonaichean synthetigeach (leithid corticosteroids).

Is e drogaichean beaga moileciuil na seòrsaichean dhrogaichean as aontaichte gu ruige seo, le comas a dhol a-steach gu sgiobalta ann an membran cealla agus eadar-obrachadh gu mionaideach le targaidean sònraichte taobh a-staigh cheallan.

Faodaidh moileciuilean beaga ath-bheachdan teirpeach adhbhrachadh ann am bodhaig an duine ann an grunn dhòighean. Is iad na trì seòrsaichean as cumanta:

Luchd-bacadh einnsein: Bidh moileciuilean beaga a’ dol an sàs ann an adhartas galair le bhith a’ bacadh gnìomhachd einnsein;

• Agonists/antagonists gabhadair: Bidh moileciuilean beaga ag eadar-obrachadh le pròtanan a tha an làthair air uachdar na cealla gus gabhadan a ghnìomhachadh no a bhacadh;

Modulators sianal ian: Faodaidh drogaichean beaga moileciuil fosgladh agus dùnadh shianalan ian a riaghladh gus faighinn a-steach agus fàgail ions a riaghladh agus galairean leithid tinneas tuiteamach a làimhseachadh.

Tha na dòighean gnìomh sin uile a’ toirt a-steach roinn sònraichte den phròtain, a tha na phòcaid ceangail no làrach gnìomhach moileciuilean beaga. Tha leasachadh moileciuilean beaga mar as trice stèidhichte air teòiridh modal glas clasaigeach, a bhios ag atharrachadh dealbhadh mholacilean beaga stèidhichte air àite, hydrophobicity, agus feartan dealain a ’phòcaid ceangail, gus an targaid a cheangal gu h-èifeachdach agus buaidh a thoirt air a ghnìomhachd.

Na buannachdan a tha aig drogaichean beaga moileciuil

Le àrdachadh de mhodalan drogaichean a bha a’ tighinn am bàrr leithid antibodies, gine therapy, agus leigheas cealla, bhathas den bheachd gu robh drogaichean beaga moileciuil seann-fhasanta, ach gu dearbh, tha drogaichean beaga moileciuil fhathast neo-sheasmhach.

An coimeas ri riochdairean bith-eòlasach, tha buannachdan mòra fhathast aig moileciuilean beaga ann an cinneasachadh, còmhdhail, gèilleadh euslaintich, raon targaid a tha ri fhaighinn, immunogenicity, agus taobhan eile.

Tha structaran gu math sìmplidh aig moileciuilean beaga, le cuideam moileciuil sa chumantas nach eil nas àirde na 500 Daltons, agus faodar an gnàthachadh gus coinneachadh ri feumalachdan teirpeach sònraichte;

Mar as trice tha e gu math seasmhach agus is ann ainneamh a bhios feum air suidheachaidhean stòraidh sònraichte leithid a bhith air a chuir fo chumhachan teòthachd ìosal; Mar as trice tha giùlan sa bhodhaig ro-innseach agus furasta a rianachd.

A bharrachd air an sin, is urrainn dha moileciuilean beaga cuairteachadh agus gluasad taobh a-staigh na h-organaig gu furasta, gluasad bhon bhroinn tro shruth fala chun làrach gnìomh, a dhol a-steach don membran cealla gus targaidean intracellular a ruighinn, agus ioma-ghnìomhachd beairteach a bhith aca, gan dèanamh riatanach ann an grunn raointean meidigeach leithid oncology, slàinte cardiovascular, galairean gabhaltach, slàinte inntinn, agus galairean eanchainn.

Tha, tha, agus bidh moileciuilean beaga mar phrìomh bhunait de dhrogaichean teirpeach clionaigeach san àm a dh’ fhalbh, san latha an-diugh agus san àm ri teachd.

Anns na 15 gu 20 bliadhna a dh’ fhalbh, chaidh àireamh mhòr de dhrogaichean moileciuil beaga aontachadh leis an FDA agus tha iad air buaidh mhòr a thoirt air cùram euslaintich, a ’toirt a-steach Cymbalta airson a bhith a’ làimhseachadh trom-inntinn agus iomagain, Viagra airson làimhseachadh dysfunction erectile, Tagrisso airson a bhith ag amas air NSCLC, agus Eliquis airson fibrillation atrial agus anticoagulation.

Gu dearbh, chaidh an àireamh de dhrogaichean moileciuil ùra a chaidh aontachadh leis an FDA suas còrr air 50% an-uiridh, le 34 drogaichean ùr-ghnàthach moileciuil beag air an aontachadh ann an 2023 agus dìreach 21 ann an 2022. A bharrachd air an sin, bha drogaichean beaga moileciuil cuideachd a’ dèanamh suas 62% den iomlan dh’ aontaich FDA drogaichean ùra ann an 2023, a’ nochdadh gu bheil moileciuilean beaga fhathast deatamach airson adhartachadh cùram slàinte.

Anns an liosta 100 as àirde de reic dhrogaichean ann an 2021, bha 45 drogaichean beaga moileciuil gu h-iomlan, a ’dèanamh suas 36% den teachd-a-steach reic iomlan; Tha 11 drogaichean anti-tumor moileciuil beag air a dhol a-steach don liosta TOP100, le teachd-a-steach reic iomlan de 51.901 billean dolar na SA. Is e an teachd-a-steach reic as àirde 12.891 billean dolar na SA airson lenalidomide; Ann an 2022, ràinig reic iomlan dhrogaichean moileciuil beaga anns na 10 as àirde a-mhàin 96.6 billean dolar na SA, le Paxlovid a’ reic suas ri 18.9 billean dolar na SA air feadh na cruinne, a’ nochdadh làn chomas margaidh dhrogaichean moileciuil beaga.