Dermanên molekulên piçûk her gav stûna pîşesaziya dermanan e!

 NEWS    |      2024-05-21

Dermanên molekulên piçûk her gav stûna pîşesaziya dermanxaneyê bûne!

Nêzîkî sedsalekê, dermanên molekulên piçûk bingeha pîşesaziya dermanan e.


Ew di hilberîn, veguhastin û hilanînê de, lihevhatina nexweşan, qada armancê ya berdest, immunogenicity de xwedî avantajên girîng in û di dermankirina nexweşan de rolek girîng dileyzin.


Pêşveçûnên teknolojîk ên deh salên borî hişt ku pargîdaniyên dermanxaneyê ji bo dermankirina cûrbecûr nîşaneyên cihêreng, dermanên molekulên piçûk ên nûjentir û bêtir kifş bikin û pêş bixin, û di pêşerojê de, molekulên piçûk dê bidomînin ku bibin bingeha dermanên dermankirina klînîkî, dilîze. di dermankirina gelek nexweşiyan de rolek girîng heye.

Small molecule drugs have always been the pillar of the pharmaceutical industry!

Dermanek molekulek piçûk çi ye?

Dermanên molekulên piçûk wekî her pêkhateyek organîk a bi giraniya molekulî ya kêm ku ji bo mudaxelekirina pêvajoyên fîzyolojîk ên taybetî yên di hundurê organîzmê de tê keşfkirin, sêwirandin û pêşve xistin tê pênase kirin. Dermanên molekulên piçûk ên hevpar antîbiyotîk (wek penîsîlîn), analjezîk (wekî parasetamol), û hormonên sentetîk (wek kortikosteroîd) hene.

Dermanên molekulên piçûk heya roja îro celebên dermanên herî pejirandî ne, bi şiyana ku zû di nav membranên hucreyê de bikevin nav hucreyê û bi tam bi armancên taybetî yên di nav hucreyan de têkilî daynin.


Molekulên piçûk di laşê mirovan de bi awayên cûrbecûr dibe sedema reaksiyonên dermankirinê. Sê celebên herî gelemperî ev in:


Inhibitors enzyme: Molekulên piçûk bi astengkirina çalakiya enzîmê di pêşveçûna nexweşiyê de destwerdanê dikin;


• Agonîst/antagonîstên receptorê: Molekulên piçûk bi proteînên li ser rûxara xaneyê re tevdigerin da ku receptoran çalak bikin an jî asteng bikin;


Modulatorên kanalên îyonê: Dermanên molekulên piçûk dikarin vebûn û girtina kanalên îyonan birêkûpêk bikin da ku ketin û derketina îyonan birêkûpêk bikin û nexweşiyên wekî epîlepsiyê derman bikin.


Van mekanîzmayên çalakiyê tev deverek taybetî ya li ser proteînê vedihewîne, ku qulika girêdanê an cîhê çalak a molekulên piçûk e. Pêşveçûna molekulên piçûk bi gelemperî li ser bingeha teoriya modela kilîta kilît a klasîk e, ku sêwirana molekulên piçûk li ser bingeha cîh, hîdrofobîbûn, û taybetmendiyên elektrîkî yên berika girêdanê vedigire, da ku bi bandor bi armancê ve girêbide û bandorê li fonksiyona wê bike.

Feydeyên dermanên molekulên piçûk


Bi zêdebûna modelên dermanên derketinê yên wekî antîbodî, terapiya genê, û tedawiya hucreyê re, dermanên molekulên piçûk carek kevnar dihatin hesibandin, lê di rastiyê de, dermanên molekulên piçûk hîn jî neçarbûna xwe heye.

Li gorî ajanên biyolojîkî, molekulên piçûk hîn jî di hilberîn, veguheztin, lihevhatina nexweşan, rêza mebesta berdest, immunogenicity, û aliyên din de xwedî avantajên girîng in.


Molekulên piçûk xwedan strukturên nisbeten hêsan in, bi giraniya molekulî bi gelemperî ji 500 Dalton ne derbastir e, û dikarin bêne xweş kirin da ku hewcedariyên dermankirinê yên taybetî bicîh bînin;


Ew bi gelemperî pir bi îstîqrar e û kêm kêm şert û mercên hilanînê yên taybetî hewce dike ku di bin şert û mercên germahiya nizm de were danîn; Tevgera di laş de bi gelemperî pêşbînîkirî ye û hêsan tê rêvebirin.


Wekî din, molekulên piçûk dikarin bi hêsanî di hundurê organîzmê de bizivirin û tevbigerin, ji rûvî bi herikîna xwînê veguhezînin cîhê çalakiyê, bikevin parzûna hucreyê da ku bigihîjin armancên hundurîn, û xwedan pirfonksiyonên dewlemend in, ku wan di warên cûrbecûr bijîjkî de hewce dike. onkolojî, tenduristiya dil, nexweşiyên infeksiyonî, tenduristiya derûnî, û nexweşiyên neurolojîk.

Molekulên piçûk di paşeroj, îro û paşerojê de bûne, hene, û dê berdewam bikin ku bingeha dermanên dermankirinê yên klînîkî bin.

Di van 15 û 20 salên borî de, hejmareke mezin ji dermanên molekulên piçûk ji hêla FDA ve hatine pejirandin û bandorek kûr li lênihêrîna nexweşan kirine, di nav de Cymbalta ji bo dermankirina depresiyon û fikaran, Viagra ji bo dermankirina bêserûberiya erektil, Tagrisso ji bo armanckirina NSCLC, û Eliquis ji bo fibrîlasyona atrial û antîkoagulasyonê.


Di rastiyê de, hejmara dermanên nû yên molekulên piçûk ên ku ji hêla FDA ve hatine pejirandin sala borî ji sedî 50 zêde bû, digel 34 dermanên nûjen ên molekulên piçûk ên ku di 2023-an de hatine pejirandin û tenê 21 di 2022-an de. Wekî din, dermanên molekulên piçûk jî% 62-ê dermanan digirin. Bi tevahî FDA di sala 2023-an de dermanên nû pejirand, ku destnîşan dike ku molekulên piçûk hîn jî ji bo pêşkeftina lênihêrîna tenduristiyê girîng in.


Di navnîşa top 100 ya firotana dermanan de di sala 2021-an de, bi tevahî 45 dermanên molekulên piçûk hebûn, ku ji sedî 36-ê dahata tevahî ya firotanê tê hesibandin; Di lîsteya TOP100 de 11 dermanên molekulên piçûk ên dijî tumorê hene, ku bi tevahî dahata firotanê 51,901 mîlyar dolar e. Dahata herî zêde ya firotanê ji bo lenalidomide 12,891 mîlyar dolar e; Di sala 2022-an de, firotana tevahî dermanên molekulên piçûk di Top 10-ê de tenê gihîşt 96.6 mîlyar dolarên Amerîkî, digel ku Paxlovid heya 18.9 mîlyar dolarên Amerîkî li gerdûnî difroşe, bi tevahî potansiyela bazarê ya dermanên molekulên piçûk bi tevahî destnîşan dike.