Klengmolekül Medikamenter waren ëmmer de Pilier vun der pharmazeutescher Industrie!
Zënter bal engem Joerhonnert ware kleng Molekül Medikamenter de Pilier vun der pharmazeutescher Industrie.
Si hunn bedeitend Virdeeler an der Produktioun, Transport a Lagerung, Patientekonformitéit, verfügbar Zilbereich, Immunogenizitéit, a spillen weider eng entscheedend Roll bei der Patientebehandlung.
Déi technologesch Fortschrëtter vun de leschte Jorzéngt hunn pharmazeutesch Firmen et erméiglecht méi a méi innovativ kleng Molekültherapien ze entdecken an z'entwéckelen fir eng Rei vu verschiddenen Indikatiounen ze behandelen, an an Zukunft wäerte kleng Moleküle weiderhin d'Haaptpilier vu klineschen Behandlungsmedikamenter sinn, a spillen eng eng entscheedend Roll bei der Behandlung vun enger Rei vu Krankheeten.
Wat ass e klengt Molekül Medikament?
Klengmolekül Medikamenter ginn definéiert als all organesch Verbindung mat nidderegen molekulare Gewiicht, déi entdeckt, entworf an entwéckelt gëtt fir a spezifesche physiologesche Prozesser am Organismus z'intervenéieren. Allgemeng kleng Molekül Medikamenter enthalen Antibiotike (wéi Penicillin), Analgetika (wéi Paracetamol), a synthetesch Hormonen (wéi Corticosteroiden).
Klengmolekül Medikamenter sinn déi guttgeheescht Aarte vun Drogen bis elo, mat der Fäegkeet fir séier Zellmembranen duerchzeféieren a präzis mat spezifeschen Ziler bannent Zellen ze interagéieren.
Kleng Moleküle kënnen op verschidde Weeër therapeutesch Reaktiounen am mënschleche Kierper verursaachen. Déi dräi meescht üblech Aarte sinn:
Enzyminhibitoren: Kleng Moleküle intervenéieren am Fortschrëtt vun der Krankheet andeems d'Enzymaktivitéit blockéiert;
• Receptor Agonisten / Antagonisten: Kleng Moleküle interagéieren mat Proteinen, déi op der Zelluewerfläch präsent sinn, fir Rezeptoren ze aktivéieren oder ze blockéieren;
Ion Kanal Modulatoren: Kleng Molekül Medikamenter kënnen d'Ouverture an d'Schließung vun Ionekanäl regelen fir d'Entrée an d'Ausgang vun Ionen ze regelen a Krankheeten wéi Epilepsie ze behandelen.
Dës Handlungsmechanismen involvéieren all eng spezifesch Regioun um Protein, dat ass déi bindend Tasche oder aktiv Site vu klenge Molekülen. D'Entwécklung vu klenge Moleküle baséiert normalerweis op der klassescher Sperrschlësselmodelltheorie, déi den Design vu klenge Molekülen adaptéiert baséiert op de Raum, d'Hydrophobitéit an d'elektresch Eegeschafte vun der verbindlecher Pocket, fir d'Zil effektiv ze binden an seng Funktioun ze beaflossen.
D'Virdeeler vu klenge Molekül Medikamenter
Mat dem Opstig vun opkomende Medikamentmodeller wéi Antikörper, Gentherapie an Zelltherapie, goufen kleng Molekülmedikamenter eemol als verännert ugesinn, awer tatsächlech hunn kleng Molekülmedikamenter nach ëmmer hir irreplaceability.
Am Verglach mat biologeschen Agenten hunn kleng Moleküle nach ëmmer bedeitend Virdeeler an der Produktioun, Transport, Patientekonformitéit, verfügbar Zilbereich, Immunogenizitéit an aner Aspekter.
Kleng Molekülle hu relativ einfach Strukturen, mat engem Molekulargewiicht allgemeng net méi wéi 500 Dalton, a kënne personaliséiert ginn fir spezifesch therapeutesch Bedierfnesser z'erreechen;
Et ass normalerweis ganz stabil an erfuerdert selten spezialiséiert Lagerbedéngungen, wéi zum Beispill ënner nidderegen Temperaturbedéngungen gesat ginn; Verhalen am Kierper ass normalerweis prévisibel an einfach ze administréieren.
Zousätzlech kënne kleng Moleküle ganz einfach am Organismus zirkuléieren a beweegen, vum Darm duerch Bluttfluss op d'Aktiounsplaz transferéieren, d'Zellmembran penetréieren fir intrazellulär Ziler z'erreechen an eng räich Multifunktionalitéit ze hunn, sou datt se onverzichtbar sinn a verschiddene medizinesche Beräicher wéi z. onkologie, kardiovaskulär Gesondheet, infektiiv Krankheeten, mental Gesondheet, an neurologësch Krankheeten.
Kleng Moleküle waren, sinn a wäerte weiderhin de Grondsteen vun de klineschen therapeuteschen Drogen an der Vergaangenheet, haut an Zukunft sinn
An de leschte 15 bis 20 Joer sinn eng grouss Zuel vu klenge Molekül Medikamenter vun der FDA guttgeheescht ginn an hunn en déifste Impakt op d'Patienteversuergung gehat, dorënner Cymbalta fir d'Behandlung vun Depressioun a Besuergnëss, Viagra fir d'Behandlung vun erektilen Dysfunktioun, Tagrisso fir NSCLC ze zielen, an Eliquis fir Atriumfibrillatioun an Antikoagulatioun.
Tatsächlech ass d'Zuel vun neie Klengmolekül-Drogen, déi vun der FDA guttgeheescht goufen, d'lescht Joer ëm iwwer 50% eropgaang, mat 34 innovative Klengmolekül-Drogen, déi 2023 guttgeheescht goufen an nëmmen 21 am 2022. Zousätzlech, hunn Klengmolekül-Drogen och 62% vun de total FDA guttgeheescht nei Medikamenter am Joer 2023, wat beweist datt kleng Moleküle nach ëmmer entscheedend sinn fir de Fortschrëtt vun der Gesondheetsariichtung.
An der Top 100 Lëscht vun Drogenverkaaf am Joer 2021 waren et insgesamt 45 kleng Molekül Medikamenter, déi 36% vum Gesamtverkafsakommes ausmaachen; Et gi 11 kleng Molekül Anti-Tumor-Drogen, déi an d'TOP100-Lëscht aginn sinn, mat engem Gesamtverkaafsakommes vun 51,901 Milliarden US-Dollar. Déi héchste Verkafsrecetten sinn 12.891 Milliarden US Dollar fir Lenalidomid; Am Joer 2022 huet de Gesamtverkaaf vu klenge Molekül Medikamenter an den Top 10 eleng 96,6 Milliarden US Dollar erreecht, mat Paxlovid bis zu 18,9 Milliarden US Dollar weltwäit verkaaft, wat de Maartpotenzial vu klenge Molekül Medikamenter komplett demonstréiert.
