Ownuk molekulaly dermanlar hemişe derman senagatynyň sütüni bolupdy!

 NEWS    |      2024-05-21

Ownuk molekulaly dermanlar hemişe derman senagatynyň sütüni bolupdy!

Bir asyr töweregi wagt bäri ownuk molekulaly dermanlar derman senagatynyň diregi bolup durýar.


Önümçilikde, daşamakda we saklamakda, hassalaryň ýerine ýetirilişinde, bar bolan maksat aralygynda, immunogenliginde möhüm artykmaçlyklary bar we hassalary bejermekde möhüm rol oýnamagyny dowam etdirýärler.


Soňky onýyllygyň tehnologiki üstünlikleri derman öndürýän kompaniýalara dürli görkezijileri bejermek üçin has täze innowasiýa ownuk molekulalar bejergisini tapmaga we ösdürmäge mümkinçilik berdi we geljekde kiçi molekulalar kliniki bejeriş dermanlarynyň esasy merkezi bolmagyny dowam etdirer. dürli keselleri bejermekde möhüm rol oýnaýar.

Small molecule drugs have always been the pillar of the pharmaceutical industry!

Kiçijik molekulaly derman näme?

Ownuk molekulaly dermanlar, organizmiň içindäki belli bir fiziologiki proseslere gatyşmak üçin ýüze çykarylan, dizaýn edilen we işlenip düzülen pes molekulaly agramly organiki birleşme hökmünde kesgitlenilýär. Adaty ownuk molekulaly dermanlara antibiotikler (penisillin ýaly), analjezikler (parasetamol ýaly) we sintetiki gormonlar (kortikosteroidler) degişlidir.

Ownuk molekulaly dermanlar, öýjük membranalaryna çalt aralaşmak we öýjükleriň içindäki belli bir nyşanlar bilen takyk täsirleşmek ukyby bilen şu güne çenli iň tassyklanan derman görnüşidir.


Ownuk molekulalar adam bedeninde dürli usullar bilen bejeriş reaksiýalaryna sebäp bolup biler. Iň ýaýran üç görnüş:


Ferment ingibitorlary: Ownuk molekulalar fermentleriň işjeňligini bökdäp keseliň ösüşine goşulýar;


• Reseptor agonistleri / garşydaşlary: Kiçijik molekulalar reseptorlary işjeňleşdirmek ýa-da blokirlemek üçin öýjügiň üstündäki beloklar bilen täsirleşýärler;


Ion kanal modulýatorlary: Kiçijik molekulaly dermanlar ionlaryň girmegini we çykmagyny kadalaşdyrmak we epilepsiýa ýaly keselleri bejermek üçin ion kanallarynyň açylmagyny we ýapylmagyny kadalaşdyryp biler.


Bu hereket mehanizmleriniň hemmesi, jübütiň ýa-da kiçi molekulalaryň işjeň ýeri bolan belokda belli bir sebiti öz içine alýar. Kiçijik molekulalaryň ösüşi, adatça, bagy jübüsiniň giňişligine, gidrofobikligine we elektrik aýratynlyklaryna esaslanýan kiçi molekulalaryň dizaýnyny uýgunlaşdyrýan klassiki gulp açary model teoriýasyna esaslanýar, şonuň üçin nyşany netijeli baglanyşdyrmak we işine täsir etmek.

Ownuk molekulaly dermanlaryň artykmaçlyklary


Antikorlar, gen terapiýasy we öýjük bejergisi ýaly döreýän neşe modelleriniň köpelmegi bilen kiçi molekulaly dermanlar köne hasaplandy, ýöne aslynda kiçi molekulaly dermanlar henizem çalşyp bolmaýar.

Biologiki serişdeler bilen deňeşdirilende kiçi molekulalar önümçilikde, daşamakda, näsaglara laýyk gelmekde, bar bolan maksat aralygy, immunogenlik we beýleki ugurlarda möhüm artykmaçlyklara eýe.


Ownuk molekulalar birneme ýönekeý gurluşlara eýe, molekulýar agramy adatça 500 Daltondan geçmeýär we belli bir bejeriş zerurlyklaryny kanagatlandyrmak üçin düzülip bilner;


Adatça gaty durnukly we pes temperatura şertlerinde ýerleşdirmek ýaly ýöriteleşdirilen ammar şertlerini seýrek talap edýär; Bedeniň özüni alyp barşyny adatça öňünden aýdyp bolýar we dolandyrmak aňsat.


Mundan başga-da, ownuk molekulalar aňsatlyk bilen organizmiň içinde aýlanyp we hereket edip, içegeden gan akmagy arkaly hereket edýän ýerine geçip, öýjükli nyşanlara girip, öýjükli nyşanlara girip, köp funksiýa eýe bolup, olary dürli lukmançylyk ugurlarynda zerur bolup biler. onkologiýa, ýürek-damar saglygy, ýokanç keseller, akyl saglygy we newrologiki keseller.

Kiçijik molekulalar geçmişde, häzirki we geljekde kliniki bejeriş dermanlarynyň esasy özeni boldy, häzirem dowam eder

Soňky 15-20 ýylyň içinde köp sanly ownuk molekulaly dermanlar FDA tarapyndan tassyklandy we depressiýany we aladany bejermek üçin Cymbalta, erektil disfunksiýany bejermek üçin Wiagra, NSCLC-ni nyşana almak üçin Tagrisso ýaly hassalaryň idegine uly täsir etdi. we atrial fibrilýasiýa we antikoagulýasiýa üçin Eliquis.


Aslynda, FDA tarapyndan tassyklanan täze kiçi molekulaly dermanlaryň sany geçen ýyl 50% -den gowrak artdy, 2023-nji ýylda 34 innowasiýa ownuk molekula dermanlary we 2022-nji ýylda bary-ýogy 21-si tassyklandy. Mundan başga-da, ownuk molekula dermanlary hem 62% -i düzdi. Jemi FDA 2023-nji ýylda täze dermanlary tassyklady, bu kiçi molekulalaryň saglygy goraýyşy ösdürmek üçin henizem möhümdigini görkezýär.


2021-nji ýylda neşe söwdasynyň ilkinji 100 sanawynda jemi 45 sany ownuk molekulaly derman bar, bu umumy satuw girdejisiniň 36% -ini emele getirýär; TOP100 sanawyna giren 11 sany ownuk molekulaly çişe garşy derman bar, umumy satuw girdejisi 51,901 milliard ABŞ dollary. Iň köp satuw girdejisi lenalidomid üçin 12,891 milliard ABŞ dollary; 2022-nji ýylda diňe ilkinji onluga giren ownuk molekulaly dermanlaryň umumy satuwy 96,6 milliard ABŞ dollaryna ýetdi, Paxlowid dünýäde 18,9 milliard ABŞ dollaryna çenli satyldy we kiçi molekulaly dermanlaryň bazar mümkinçiligini doly görkezdi.